Антибиотики проникающие через гематоэнцефалический барьер

«Направить» антибиотик в места скопления микробов можно по‑разному. Можно намазать мазью с антибиотиком гнойник на коже. Можно проглотить (таблетки, капли, капсулы, сиропы). Можно уколоть – в мышцу, в вену, в спинномозговой канал.

Пенициллины:

    бензилпенициллин (природный антибиотик);

    полусинтетические пенициллины: пенициллазоустойчивые — оксациллин, метициллин, ампициллин, амоксициллин;

    комбинированные: ампиокс, аугментин, уназин.

2. Цефалоспорины: цефазолин, цефамандол, цефаклор,кефзол, цефуроксим, цефтриаксон, цефпиром.

3. Аминогликозиды: стрептомицин, гентамицин, канамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетромицин.

4. Тетрациклины: тетрациклин, метациклин, доксициклин.

5. Макролиды: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, азитромицин, кларитромицин.

7. Линкосамиды: левомецитин.

8. Рифампицины: рифампицин.

9. Противогрибковые антибиотики : леворин, нистатин.

Разведение антибиотиков: алгоритм работы и техника действий

Противомикробные, противогрибковые, противовирусные и противоопухолевые антибиотики распределяются на группы по форме:

  • антибиотики, которые выпущены в ампулах, то есть, жидкие. Такие не требуют разведения;
  • антибиотики, которые вмещены во флаконы как порошок для непосредственного приготовления раствора для инъекции. Такие медикаменты содержат либо по 250 000 единиц, или по 0,25 грамм (еще может быть вариант 500 000 единиц или 0,5 грамм, 1 000 000 единиц или 1 грамм).

Общие правила

При разведении важно знать технику, чтобы сделать правильное соотношение  между порошком и вводимой жидкостью. Для этого используется так называемый стандартный метод, классический алгоритм. Основной принцип этого метода в расчете антибиотиков, выпущенных во флаконах, которые дозируются в единицах действия (ЕД) и граммах (г) или миллилитрах (мл). формула: 1,0 г – 1000 000 ЕД.

Чтобы разбавить антибиотик, который находиться во флаконе, стоит знать, что можно это сделать пропорционально либо 1:1, либо 2:1. В детской практике обычно разводят, следуя соотношению 1:1, для взрослых используют вариант 2:1.

При этом, для первого соотношения для каждых единиц необходимо взять 1 миллилитр растворимого вещества. А второй вариант потребует на каждые единиц 0,5 миллилитров растворителя. Все остальные типы антибиотиков разводятся за инструкциями, алгоритмами, что базируются на специальных аннотациях к ним.

Чтобы набрать в шприц дозу препарата, которую назначил врач, необходимо помнить правило, что в первом случае (1:1) – в 1 миллилитре антибиотика содержится единиц. Во втором – в 1 миллилитре раствора антибиотика содержится единиц.

В качестве растворителей антибиотиков можно использовать:

  • новoкаин (0,25 процентов или 0,50);
  • натрий хлорид (изотонический раствор 0,9 процентов);
  • вода (предназначенная для инъекций).

Обязательно понадобятся также:

  • флакон;
  • шприц с иглой (стерильные);
  • этиловый спирт (70-процентный);
  • ватные спонжи;
  • пилочка для того, чтобы вскрыть ампулу;
  • стерильная поверхность;
  • стерильные щипцы;
  • бумажные салфетки;
  • антисептик;
  • перчатки;
  • лоток для дезинфекции инструментов.

Крайне важной является информация об отсутствии каких-либо противопоказаний/аллергических реакций на определенный лекарственный препарат у пациента.

Перед процедурой необходимо надеть маску и перчатки, сверить название антибиотика и растворителя, проверить срок годности и герметичность (наличие повреждений) флакона. Затем необходимо обработать шейку ампулы и крышку флакона.

Разведение антибиотиков: алгоритм работы и техника действий

Прежде чем разводить препарат, каждая поверхность обрабатывается по правилам не менее двух раз.

Читайте также:  Риногенный менингит

Разведение антибиотиков можно выполнять пошагово:

  1. Ампулу с растворителем поставить на устойчивую поверхность.
  2. Вскрыть упаковку со шприцем, собрать шприц.
  3. Наполнить шприц необходимым количеством растворителя.
  4. В левой руке должен быть флакон, наполненный сухим антибиотиком, а в правой – шприц с растворителем.
  5. Соблюдая угол 90 градусов, проделать прокол пробки флакона посередине. Иглу ввести во флакон примерно на один-два миллиметра. Аккуратным движением произвести введение во флакон растворителя. Затем вытянуть с флакона шприц вместе с иглой и положить его в стерильный лоток, а флакон – хорошо взболтать.

Таблица соотношений граммов и единиц

Самым важным моментом является точное пропорциональное соотношение граммов с единицами. Четкое следование этому правилу обязательное. Для того чтобы определить точную дозировку, необходимо разделить дозу, которая указана на флаконе с антибиотиком, на 100 000 единиц, как указано выше. И лишь после этого можно приступать к технике и следовать алгоритму разведения антибиотика.

Расчет и разведение антибиотиков производиться за следующими соотношениями:

Дозировка, единицСоотношение один к одномуСоотношение два к одному
1,0 г = 1 000 000 10 5
0,5 г = 500 000 5 2,5
0,25 г = 250 000 2,5 1,25
0,2 г = 200 000 2 1
0,1 г = 100 000 1 0,5

Распространенные заблуждения касательно процедуры разведения антибиотиков:

  1. Антибиотик, что находиться во флаконе в порошковом виде, всегда белый. Это показатель его пригодности. На самом деле пригодности указан на упаковке. Порошок может визуально быть как темного оттенка, так и светлого – это совершенно нормальный цвет.
  2. Разводить антибиотики разрешается только специальной водой для инъекций. На самом деле то может быть и новокаин, и 0,9-процентный натрий хлорид.
  3. Чем больше/меньше растворителя, тем эффективней препарат. Существует четко определенное процентное соотношение единиц и миллилитров, которому надо следовать.
  4. Антибиотик после разведения должен быть без цвета и прозрачным. Совершенно разные реакции определенных антибиотиков на процедуру разведения. Некоторые порошки, вступая в реакцию, могут выделять газ или образовывать мутный раствор.

Ответы на все вопросы, что касаются техники разведения, алгоритма, можно найти в индивидуальной инструкции к отдельному препарату.

Статья помогла вам?

Дайте нам об этом знать – поставьте оценку

Экономика фармации Организация Деятельности Аптеки

Полусинтетические лекарственные препараты получают на основе природных цефалоспоринов. 

Данные препараты обладают высокой активностью против грамположительной микрофлоры. Цефалоспорины первого поколения обладают устойчивостью к бета — лактамазам и большим числом точек приложения в бактериальной клетке.

Цефалексин цефазолин активны против стафилококков, стрептококков, пневмококков, данные антибиотики активны в отношении большинства штаммов менингококков, гонококков, возбудителей газовой гангрены, дифтерии, а также актиномицетов.

На грамотрицательную микрофлору препараты данного поколения действуют слабее. Они обладают бактериостатическим действием в отношении некоторых штаммов шигелл, сальмонелл, кишечной палочки и др.

К цефалоспоринам первого поколения первично резистентны энтерококки, синегнойная палочка, бактероиды, протей.

Данные препаратыприменяются при инфекциях верхних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит), пневмонии, фурункулезе, отитах, перитоните, эндокардите, остеомиелите, раневых инфекциях, синуситах, инфицированных ожоговых ран, инфекциях мочевыводящих путей.

Читайте также:  Болезнь Верднига—Гоффмана – причины развития, симптомы и лечение

Цефалексин цефазолин плохо проникают через гематоэнцефалический барьер. Цефазолин не всасывается при приеме внутрь, в отличии от цефалексина.

Цефазолин отличается более высокой активностью и лучше других препаратов 1 поколения проникает в ткани. При острых системных инфекциях его вводят внутримышечно (или в вену) каждые 6-8 часов.

Цефалексин назначают внутрь в основном при инфекциях средней тяжести в виде капсул, таблеток, суспензии 4 раза в сутки. 

Препараты данного поколения эффективны в отношении тех же возбудителей, что и препараты первого поколения, но действуют слабее на грамположительных бактерий и имеют более широкий спект действия на граммположительных микроорганизмов.

Цефалоспорины 2 поколения применяются при инфекциях мочевыводящих путей, дыхательных путей, гонорее, отите и др. Цефаклор назначается внутрь в виде капсул 3 раза в сутки. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер и назначается при менингитах, вызванных менингококками и гемофильной палочкой. Цефаклор вводят внутривенно с интервалами 8-12 часов.

Цефалоспорины 3 поколения отличаются высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий. Цефоперазон и цефтазидим применяются и эффективны против синегнойной палочки.

По своему действию на стрептококки, стафилококки, энтерококки и на другую грамположительныую микрофлору, цефалоспорины 3 поколения уступают препаратам предыдущих поколений. Данная группа препаратов лучше, чем другие цефалоспорины проникают в ткани, в том числе через ГЭБ (кроме цефоперазона). 

Применяют цефалоспорины третьего поколения при менингите, пневмонии, инфекции мочевыводящих путей, горла, отитах, инфекциях носа, при сепсисе, эндокардите, инфекции костей и мягких тканей и т.д. Препараты применяются парентерально (внутривенно и внутримышечно). Цефтазидим и цефотаксим вводят внутримышечно  2-3 раза в сутки, цефоперазон и цефтриаксон — 1-2 раза в сутки.

Имеют наиболее широкий спектр действия по сравнению с предыдущими поколениями препаратов. К ним чувствительны грамотрицательная и грамположительная микрофлора, но данные антибиотики слабоактивны в отношении анаэробов.

Антибиотики хорошо проникают в органы и ткани организма, хуже проникают через ГЭБ, имеют высокую устойчивость к бета — лактамазам.

Цефалоспорины 4 поколения назначают при инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей, хирургической инфекции, сепсисе.

Цефпиром вводят внутривенно, цефепим применяют внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.  

Экономика фармации Организация Деятельности Аптеки

Растворы, которые нельзя вводить в субарахноидальное пространство

Далеко не все антибактериальные препараты допускается вводить в ликворное пространство одновременно с другими лекарствами. Например, сочетание медикаментов пенициллинового ряда и «Полимиксина» может привести к молниеносному летальному исходу.

Кроме того, эндолюмбальное введение антибиотиков не отменяет необходимости проведения этиотропного лечения, которое больной получает внутривенно или внутримышечно. При подборе лекарственных средств обязательно учитывается склонность к аллергическим реакциям, особенности конкретных препаратов.

Прежде чем выполнить люмбальную пункцию, нейрохирург должен оценить степень отека головного мозга у пациента по результатам проведенной офтальмоскопии. Если отечность явно выражена, интратекальное введение в концевую цистерну не принесет значительных результатов. Более того, при отеке возрастает риск повреждения тканей головного мозга.

Пути введения антибиотиков:

    засыпание раны порошком антибиотика;

    введение тампонов с растворами антибиотика;

    введение через дренажи (для орошения полостей);

    введение антибиотиков через инъекционную иглу после пункции и извлечение гноя из полостей.

    эндотрахеальное и эндобронхиальное введение через катетер, проведенный в нос и трахею, через бронхоскоп или путем пункции трахеи;

    обкалывание раствором антибиотика воспалительных инфильтратов (введение под инфильтрат);

    внутрикостное введение (при остеомиелите).

    эндолюмбальное введение (гнойный менингит);

    внутривенное введение;

    внутримышечное введение;

    внутриартериальное введение применяют при тяжелых гнойных конечностей и некоторых внутренних органов — антибиотики вводят в артерию путем пункции, а при необходимости длительной внутриартериальной инфузии через катетер, введенный в соответствующую артериальную ветвь;

    прием антибиотиков per os;

    эндолимфатическое введение антибиотиков позволяет создавать высокую концентрацию их в органах и тканях, при воспалительном гнойном процессе.

Читайте также:  Можно ли избежать приступа мигрени с аурой?

Применяются методики:

а) прямого введения, когда просвет выделенного лимфососуда заполняют через иглу или постоянный катетер;

б) путем введения в крупные лимфоузлы;

в) подкожно в проекции лимфатических коллекторов.

Эндолимфатическое введение антибиотиков создает в 10 раз большую концентрацию его в очаге инфекции по сравнению с традиционными путями введения, что обеспечивает более быстрое купирование воспалительного процесса.

Эффективность антибиотикотерапии в значительной степени зависит от дозы вводимого препарата и способа его введения. Существуют разные способы введения, например, ставшие уже традиционными — внутримышечно, внутривенно. В ряде случаев оптимальным способом введения антибиотиков является эндолюмбальный, внутрикостный. Эндолимфатический. В последнее время разработан новый метод — направленный транспорт антибиотиков, сущность заключается в том, что антибиотики с помощью лимфоцитов направляются непосредственно в очаг инфекции. До настоящего времени применяется и пероральное введение антибиотиков, ингаляционное введение (например, при острых пневмониях, абцессах лёгких), хотя и очень редко. Путь введения антибиотиков в значительной степени определяется тяжестью течения воспалительного процесса. Например, при заболеваниях средней тяжести или при назначениях антибиотиков с профилактической целью внутримышечно введение с адекватным интервалом будет создавать эффективную концентрацию препарата в крови. Однако при тяжёлом состоянии больных, особенно при перитоните, сепсисе, всасывание препаратов из мышц нарушается вследствие ухудшения перфузии тканей. В связи с этим наиболее эффективным будет внутривенно введение антибиотиков. Предпочтение следует отдавать струйному введению препарата (а не капельному), т.к. при этом методе быстрее создаётся эффективная концентрация препарата в крови.

В последние годы всё более широкое распространение получают внутриаортальное или внутриартериальное и эндолимфатическое введение антибиотиков. При введении препаратов в артериальное русло большая часть антибиотиков попадает непосредственно в очаг поражения. При ПЭТ создаётся высокая концентрация антибиотиков в лимфе и крови, которая сохраняется в течение длительного времени. При этом уменьшается доза вводимого препарата, частота введения, что в конечном итоге кроме хорошего терапевтического эффекта даёт и определённый экономический эффект.

Доза антибиотика зависит от тяжести инфекции. При септических состояниях, тяжёлом перитоните и т.д. они должны быть максимальными, обеспечивающими бактерицидный эффект.

Учитывая высокий риск и опасность развития дисбактериоза при антибиотикотерапии, особенно, необходимо применять средства, восстанавливающие нормальный биоценоз кишечника — препараты, содержащие микроорганизмы нормальной кишечной флоры: колибактерии, бифидум-бактерии, бификол. Целесообразно также применение полиферментных препаратов — панзинорма, фестала.

Для профилактики суперинфекции и дисбактериоза при назначении антибиотиков широкого спектра действия необходимо применение нистатина или леворина. При развитии генерализованного кандидоза эффективно парентеральное применение амфотеррицина В.