Блокатор кальциевых каналов что это такое

Высокое артериальное давление очень опасно для жизни. Существуют несколько видов лекарственных средств для борьбы с гипертонией. Одни из таких эффективных препаратов — блокаторы кальциевых каналов третьего поколения.

Механизм действия

Эти препараты замедляют поступление кальция в клетки. При этом расширяются коронарные сосуды, улучшается кровоток в сердечной мышце. В результате улучшается снабжение миокарда кислородом и выведение из него продуктов обмена веществ.

Снижая частоту сокращений сердца и сократимость миокарда, АК уменьшают потребность сердца в кислороде. Эти лекарства улучшают диастолическую функцию миокарда, то есть его способность расширяют периферические артерии, способствуя снижению артериального давления.

Некоторые средства из этой группы (верапамил, дилтиазем) имеют антиаритмические препараты уменьшают агрегацию («склеивание») тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов в коронарных сосудах. Они проявляют антиатерогенные свойства, улучшая показатели холестеринового обмена. АК защищают клетки, подавляя процессы перекисного окисления липидов и замедляя выход в цитоплазму опасных лизосомальных ферментов.

Классификация БКК

В терапии артериальной гипертонии используют 3 класса средств БКК.

Класс препаратов Список препаратов и дозировка
Производные фенилалкиламина Верапамил назначают для приема внутрь по 120 мг трижды в день
Производные дигидропиридина К препаратам этой группы относятся:

Нифедипин — прием от 40 до 80 мг 1 раз в день

Исрадипин, Амлодипин, Фелодипин — от 2,5 до 10 мг 1 раз в день

Никардипин — от 60 до 120 мг 1 раз в день

Низолдипин — от 20 до 40 мг 1 раз в день

Производные бензотиазепина Дилтиазем — прием от 60 до 360 мг 3 раза в день

Чтобы облегчить режим приема препаратов, часто назначают БКК продленного действия, которые следует пить всего 1 раз в день.

Блокаторы медленных кальциевых каналов в лечении ХСН

Традиционно любой вид энергичных физических нагрузок не приветствовался при ХСН из-за опасения, что дополнительная гемодинамическая нагрузка приведет к дальнейшему ухудшению сократительной функции миокарда. Однако данное мнение было опровергнуто отсутствием корреляции между функцией ЛЖ и работоспосо.

Высокая эффективность ЛС, служащих основой терапии больных с ХСН, подтверждена результатами крупных рандомизированных исследований. Постоянно растет и роль хирургических методов лечения таких больных. Большое значение имеет организация амбулаторного наблюдения. Хотя меры, связанные с образом жизни, .

Основные цели лечения больных миокардитом, на достижение которых должна быть направлена терапия: предотвращение формирования необратимой дилатации камер сердца; предотвращение развития ХСН; предупреждение возникновения угрожающих жизни больного состояний (тяжёлые нарушения ритма и проводимости).

Использованные источники:

Блокаторы кальциевых каналов для гипертонии

Лечение гипертонии с помощью блокаторов кальциевых каналов | Healthline

Блокаторы каналов кальция (CCB) – это класс препаратов, используемых для лечения высокого кровяного давления. Их также называют кальцием антагонисты и так же эффективны, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ACE) в снижении кровяного давления. CCB могут различаться следующими способами:

  • , как долго они продолжаются
  • , как они устраняются из тела
  • , как они влияют частота сердечных сокращений

Найдите лучших блокаторов кальциевых каналов для высокого кровяного давления “

Кто должен принимать блокаторы кальциевых каналов?

Люди, у которых высокое кровяное давление, нерегулярные сердечные сокращения, называемые аритмиями, или боль в груди, связанная с стенокардией, могут быть назначены CCB в качестве лечения. Высокое кровяное давление также можно лечить другими формами лекарств. Вас могут попросить одновременно взять как CCB, так и другое лекарство с гипертонической болезнью.

Как они работают

CCB уменьшают артериальное давление, ограничивая количество кальция или скорость, с которой кальций течет в сердечную мышцу и стенки артериальных клеток. Кальций стимулирует сердце более жестко сокращаться. Когда поток кальция ограничен, сокращения вашего сердца не так сильны, и ваши кровеносные сосуды способны расслабляться, что приводит к снижению артериального давления.

CCB доступны в ряде устных форматов, начиная от красящих растворяющих таблеток и заканчивая капсулами с пролонгированным высвобождением.

Дозировка будет зависеть от вашего общего состояния здоровья и истории болезни. Ваш врач также учитывает ваш возраст, прежде чем назначать лекарство, снижающее кровяное давление.

CCB наиболее эффективны и менее склонны вызывать побочные эффекты у людей старше 65 лет. Классы препаратов CCB:

  • L-type
  • дигидропиридины
  • недигидропиридины

Дигидропиридины чаще используются для лечения гипертонии, чем препараты L-типа или недигидропиридина. Это связано с их способностью уменьшать артериальное давление и сосудистое сопротивление. Антагонисты кальция-дигидропиридина обычно заканчиваются суффиксом «пина» и включают:

  • амлодипин
  • фелодипин
  • isradipine
  • nicardipine
  • нифедипин
  • нимодипин
  • нитрендипин

Другие обычно назначаемые CCB используется для лечения стенокардии и быстрого сердцебиения верапамил, бепридил и дилтиазем.

Ингибиторы АПФ, диуретики и бета-блокаторы также снижают кровяное давление. Эти препараты, как правило, более эффективны при лечении гипертонии, чем CCB. Тем не менее, афро-американцы могут извлечь больше пользы от CCB в качестве первой линии лечения высокого кровяного давления.

Побочные эффекты и риски

CCB могут взаимодействовать с другими препаратами или добавками, которые вы принимаете. Убедитесь, что ваш врач имеет обновленный список всех ваших лекарств, витаминов и растительных добавок.

CCB и грейпфрутовая продукция, включая цельные фрукты и соки, не должны собираться грейпфрута препятствует нормальному выведению препарата.

Это может быть потенциально опасно, если в вашем организме накапливается большое количество препарата.

Подождите, по крайней мере, через четыре часа после того, как вы приняли лекарство, прежде чем пить грейпфрутовый сок или есть грейпфрут. Воздержитесь от курения при приеме CCB, потому что может произойти быстрое сердцебиение. Другие побочные эффекты CCB включают в себя:

  • головокружение
  • головная боль
  • запор
  • изжога
  • тошнота
  • кожная сыпь или промывка, которая является покраснением лица
  • отеком или отеком , в нижних конечностях
  • усталость

CCB также снижают уровень глюкозы в крови у некоторых людей, особенно тех, чья доза выше 60 миллиграммов в день. Расскажите своему врачу о любых побочных эффектах, которые вы испытываете. Они могут корректировать дозировку или рекомендовать вам перейти на другое лекарство, если побочные эффекты пролонгированы, неудобны или представляют угрозу для вашего здоровья.

Натуральные блокаторы кальциевых каналов

Магний является примером питательного вещества, которое действует как естественный CCB, как подробно описано в исследовании, опубликованном в выпуске American Heart Journal 1984 года.

Магний – это электролит, который является минералом, который содержит электрический заряд в организме и помогает регулировать уровень жидкости.

Магний необходим для синтеза белка и антиоксидантов и может быть полезен для сердечного здоровья и регуляции уровней артериального давления. Магний-богатые продукты включают:

  • коричневый рис
  • миндаль
  • арахис
  • фундук
  • овсяные отруби
  • измельченные пшеничные зерновые
  • бананы
  • шпинат
  • окра
  • черный меласса

Попросите вашего врача, если еда с высоким содержанием магния будет влиять на эффективность CCB, которую вы принимаете.

  • Профессионал здравоохранения

Дигидропиридиновые БКК

Дигидропиридины – наиболее часто назначаемые антагонисты кальция. Эти лекарственные средства применяют преимущественно для снижения АД. К самым известным препаратам из этой группы принадлежат:

  • Нифедипин – это один из первых БКК, который действует преимущественно на сосуды. Назначают для снижения АД при гипертонических кризах, устранения симптомов вазоспастической стенокардии, лечения болезни Рейно. Нифедипин редко обостряет сердечную недостаточность, так как ухудшение сократительности миокарда компенсируется уменьшением нагрузки на сердце. Существуют препараты с длительным действием, которые применяются для лечения АГ и стенокардии.
  • Никардипин – этот препарат, подобно нифедипину, влияет сосуды. Используется для предотвращения приступов стенокардии и лечения АГ.
  • Амлодипин и фелодипин – одни из самых часто назначаемых БКК. Действуют на сосуды, не ухудшают сократительность сердца. Обладают длительным действием, благодаря чему их удобно применять для лечения АГ и стенокардии. Их применение особенно полезно при вазоспастической стенокардии. Побочные эффекты связаны с расширением артерий (головная боль, приливы), они могут проходить за несколько дней.
  • Лерканидипин и исрадипин – по характеристикам подобны нифедипину, применяются только для лечения артериальной гипертензии.
  • Нимодипин – этот препарат обладает селективным действием артерии головного мозга. Благодаря этому свойству, нимодипин применяется для предотвращения вторичного спазма церебральных артерий при субарахноидальном кровоизлиянии. Для лечения других цереброваскулярных заболеваний нимодипин не используют, так как доказательства эффективности его применения с этими целями отсутствуют.

Побочные действия всех дигидропиридиновых БКК связаны с расширением сосудов (головная боль, приливы), они могут исчезать в течение нескольких дней. Также часто развиваются отеки на ногах, которые тяжело устраняются диуретиками.

Блокаторы кальциевых каналов: обзор препаратов

Блокаторы кальциевых каналов, или антагонисты кальция (АК) – это лекарственные вещества, тормозящие вход ионов кальция внутрь клеток по кальциевым каналам.

Кальциевые каналы представляют собой белковые образования, через которые по направлению в клетку и из клетки двигаются ионы кальция. Эти заряженные частицы участвуют в образовании и проведении электрического импульса, а также обеспечивают сокращение мышечных волокон сердца и сосудистых кальция активно используются в терапии ишемической болезни сердца, гипертонической болезни и нарушений сердечного ритма.

Классификация в зависимости от химического строения

АК в зависимости от химической структуры делятся на три группы. В каждой из групп выделяют препараты I и II поколений, отличающиеся друг от друга избирательностью («целенаправленностью») действия и длительностью эффекта.

Классификация АК:Производные дифенилалкиламина:

  • 1 поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
  • 2 поколение: анипамил, галлопамил, фалипамил.

Производные бензотиазепина:

  • 1 поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, тилзем, дилакор);
  • 2 поколение: алтиазем.

Производные дигидропиридина:

  • 1 поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
  • 2 поколение: амлодипин (норваск), исрадипин (ломир), никардипин (карден), нимодипин, нисолдипин (сискор), нитрендипин (байпресс), риодипин, фелодипин (плендил).

Производные дифенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем) действуют и на сердце, и на сосуды. У них выражено антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Эти средства уменьшают частоту сокращений сердца.

Производные дигидропиридина расширяют сосуды, обладают антигипертензивным и антиангинальным действием. Они не используются для лечения аритмий. Эти препараты вызывают увеличение частоты сердечных сокращений. Их эффект при стенокардии напряжения и гипертонической болезни более выражен, чем у первых двух групп.

В настоящее время широко используются производные дигидропиридина II поколения, в частности, амлодипин. Они обладают большой продолжительностью действия и хорошо переносятся.

Стенокардия напряжения

Для длительной терапии стенокардии напряжения применяются верапамил и дилтиазем. Они наиболее показаны у молодых больных, при сочетании стенокардии с синусовой брадикардией, артериальной гипертензией, бронхиальной обструкцией, гиперлипидемией, дискинезией желчевыводящих путей, склонностью к диарее. Дополнительными показаниями к выбору этих препаратов являются облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей и цереброваскулярная недостаточность.

Во многих случаях показана комбинированная терапия, сочетающая дилтиазем и бета-адреноблокаторы. Сочетание АК с нитратами не всегда эффективно. Комбинация бета-блокаторов и верапамила может применяться с большой осторожностью, чтобы избежать возможной выраженной брадикардии, артериальной гипотонии, нарушения сердечной проводимости и снижения сократимости миокарда.

Инфаркт миокарда

Можно считать целесообразным применение дилтиазема у больных с мелкоочаговым инфарктом миокарда («инфаркт миокарда без зубца Q»), если отсутствует недостаточность кровообращения, а фракция выброса превышает 40%.

При трансмуральном инфаркте миокарда («с зубцом Q») АК не показаны.

Гипертоническая болезнь

АК способны вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка, защищают почки, не вызывают нарушений обмена веществ. Поэтому они широко используются в терапии гипертонической болезни. Особенно показаны производные нифедипина II поколения (амлодипин).

Эти препараты особенно показаны при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения, нарушениями липидного обмена, обструктивными заболеваниями бронхов. Они помогают улучшить функцию почек при диабетической нефропатии и хронической почечной недостаточности.

Препарат «Нимотоп» особенно показан при сочетании гипертензии и цереброваскулярной недостаточности. При нарушениях ритма и гипертонии особенно рекомендуют использовать препараты групп верапамила и дилтиазема.

Нарушения сердечного ритма

В лечении аритмий применяются средства из групп верапамила и дилтиазема. Они замедляют проводимость сердца и снижают автоматизм синусового узла. Эти медикаменты подавляют механизм re-entry при суправентрикулярных тахикардиях.

АК применяются для купирования и профилактики приступов суправентрикулярной тахикардии. Они также помогают снизить частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий. Назначаются эти медикаменты и для лечения суправентрикулярной экстрасистолии.

При желудочковых нарушениях ритма АК неэффективны.

Синдром отмены

После внезапного прекращения приема АК гладкая мускулатура коронарных и периферических артерий становится гиперчувствительной к ионам кальция. В результате развивается спазм этих сосудов. Он может проявиться учащением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Синдром отмены менее характерен для группы верапамила.

Тканевая селективность антагонистов кальция

Свойство тканевой селективности присуще всем лекарствам, относящимся к антагонистам кальция. Это значит, что они не влияют на мышцы скелета, гладкие мышцы бронхов, трахеи, ткани нервной системы и пищеварительного тракта. Поэтому антагонисты кальция не имеют таких побочных эффектов, как утомляемость и мышечная слабость, характерных для бета-блокаторов. Они практически не влияют на центральную нервную систему и поэтому не вызывают депрессию или заторможенность.

Антагонисты кальция также различаются по соотношению своей активности в отношении сосудов и клеток сердечной мышцы. Для верапамила, дилтиазема и нифедипина это соотношение составляет соответственно 3:1, 3:1 и 10:1. Амлодипин, фелодипин, нитрендипин, никардипин, исрадипин в 100 раз, а низолидипин в 1000 раз более активно действуют на сосуды, чем на сердце, т. е. обладают высокой сосудистой селективностью.

Антагонисты кальция с высокой сосудистой селективностью можно применять у больных с сердечной недостаточностью, поскольку их значительное сосудорасширяющее действие компенсирует небольшой эффект уменьшения силы ударов сердца. Но высокая сосудистая селективность, такая, как у низолидипина, может оказаться чрезмерной. Сильное расслабление сосудов может вызвать повышенную выработку «возбуждающих» гормонов адреналина и норадреналина, из-за чего увеличивается частота сердечных сокращений и потребление сердцем кислорода. Оно же приводит к покраснению кожи, головокружениям, головной боли.

Читайте также:  Желудочно-кишечное кровотечение: неотложная помощь, симптомы и лечение