“Пропранолол”: аналоги, инструкция по применению, описание и отзывы

Пропранолол (анаприлин) — лекарственное средство, неселективный бета-адреноблокатор. Антагонист 5-HT1A-рецепторов.

Показания к применению Анаприлин таблетки мг шт.

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения; нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе); наджелудочковая тахикардия; мерцательная тахиаритмия; наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; профилактика инфаркта миокарда (систолическое артериальное давление более 100 мм рт. ст.); феохромоцитома (совместно с альфа-адреноблокаторами); эссенциальный тремор; мигрень (профилактика приступов); в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств); симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Фармакологическое действие

Пропранолол — неселективный β-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75 % β1- и 25 % β2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения βа-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 часа увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1–3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 неделе курсового назначения.

Читайте также:  Глюкометр Сателлит Экспресс: инструкция по применению, обзор

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счёт отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведёт к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счёт повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградных направлениях через AV узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам II группы.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счёт снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие β-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свёртывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными препаратами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Противопоказания

Говоря о противопоказания к приемам препарата, производители указывают на:

  • синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду неполной и полной формы;
  • выраженные формы сердечной недостаточности;
  • различные формы бронхиальной астмы, наличие предрасположенности к бронхиальным спазмам;
  • сахарный диабет, сопровождающимся формированием чрезмерного количества кетоновых тел в крови, что приводит к закислению;
  • период вынашивания ребенка;
  • диагностированные нарушения в области периферического артериального кровотока.

С осторожностью следует принимать препарат пациентам, страдающим от спастических колитов — воспалительных процессов, поражающих толстую кишку и провоцирующих её сокращения, а также при имеющихся аллергических проявления в анамнезе, нарушения функционирования почек, депрессивных состояниях, выраженном псориазе.

Взаимодействие

Препараты, понижающие давление и работающие как , могут спровоцировать слишком сильный спад давления. Между ингибиторами МАО и данным гипогликемическим препаратом следует сделать перерыв не менее двух недель, их совместный прием может также привести к слишком сильному снижению АД.

Совместный курс Нифедипина и Пропранолола может привести к слишком выраженному снижению АД. Сочетание со снотворными, препаратами, оказывающими седативный эффект способны спровоцировать очевидное угнетение ЦНС.

Средства для лечения аритмии, сердечные гликозиды могут усилить сердечную недостаточность, снижать частоту ударов ниже 40 уд./мин., вплоть до остановки сердца.

При сахарном диабете есть вероятность, что эффективность инсулина и других препаратов, отвечающих за снижение сахара будет недостаточной. Пропранолол может сгладить признаки развивающейся гипертонии и тахикардии, в результате болезнь не будет вовремя выявлена. Также способен увеличивать содержание в организме ксантонов.

Взаимодействие

НПВС снижают эффективность от приема гипогликемических лекарств, а значит давление может постепенно выходить за рамки стабильного.

Во время приема Пропранолола нельзя проводить кожные пробы аллергенами, такое сочетание может вызвать сильнейшую аллергическую реакцию, анафилактический шок. Йодосодержащие препараты рентгеноконтрастного характера способны также спровоцировать анафилактический шок. Сохраняется вероятность слишком сильного снижения АД. Также велик риск огромного «скачка» вниз при сочетании с Фенитоином и ингаляционными препаратами для анестезии.

Антигистаминные средства могут утерять часть своих терапевтических способностей в таком сочетании, зато действенность утеротонизирующих, напротив, может увеличиться.

Передозировка

Симптоматика при случайном (или преднамеренном) превышении назначенной дозы будет следующей: кружение головы, аритмия и брадикардия, сердечная недостаточность, гипотензия с развитием коллапса, затрудненность дыхания, судорожный синдром.

Экстренная помощь заключается в желудочном промывании, назначении адсорбентов в адекватной дозировке, симптоматической терапии. Может вводиться атропин по необходимости, бета-адреномиметики, седативные и кардиотонические средства. Возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ не показывает эффективности.