Гликлазид-СЗ (Гипогликемическое средство) отзывы

Гликлазид — гипогликемическое средство для перорального применения, производное сульфонилмочевины II поколения.Он используется, когда недостаточно диетических изменений, физических упражнений и потери веса. Используется перорально.

Мой совет-соблюдайте диету

Юрьевна Валерия 15 сентября, 2020 год

Никогда не думала, что диабет коснется и меня. Моя мама долгие годы страдала от этого недуга. Я, естественно, часто проверяла сахар в крови, сдавала анализы, чтобы контролировать ситуацию. Все было хорошо, а после рождения ребенка у меня резко повысился сахар до 9 ммоль. Начала принимать эти таблетки сразу же, чтобы быстро вернуть нормальный уровень. 4-5 месяцев регулярно принимаю, сначала пила… Читать отзыв Никогда не думала, что диабет коснется и меня. Моя мама долгие годы страдала от этого недуга. Я, естественно, часто проверяла сахар в крови, сдавала анализы, чтобы контролировать ситуацию. Все было хорошо, а после рождения ребенка у меня резко повысился сахар до 9 ммоль. Начала принимать эти таблетки сразу же, чтобы быстро вернуть нормальный уровень. 4-5 месяцев регулярно принимаю, сначала пила минимальную дозу, а сейчас 60 мг в сутки. В целом все хорошо, просто из-за не соблюдения строгой диеты сахар снижается медленно.

Составы лекарств

Метформин продается в форме таблеток с концентрацией по 0,5 г, 0,85 и 1 г действующего компонента – метформина гидрохлорида. В ячейковых упаковках отпускается от 10 до 20 таблеток, в картонной пачке – 3,4 и 6 контурных упаковок. Вспомогательный состав: магния стеарат, макрогол, гипромеллоза, повидон.

Если сравнить Метформин и Гликлазид, в последнем действующее вещество – гликлазид с содержанием 30, 60 и 80 мг в каждой таблетке. Таблетки по 5, 7 и 10 штук в ячейковой упаковке, в пачке от 10 до 300 таблеток. Формообразующий состав: гипромеллоза, маннитол, стеарат магния, диоксид кремния, целлюлоза и растительное масло.

Составы препаратов отличаются, потому механизмы их действия также будут разными.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины второго поколения. Обладает выраженными гипогликемическими, гемоваскулярными и антиоксидантными свойствами.

Гипогликемический эффект развивается постепенно; при приеме препарата сокращается промежуток времени между приемом пищи и началом секреции инсулина. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения.

Гемоваскулярные и антиоксидантные свойства гликлазида обеспечивают уменьшение риска развития сосудистых осложнений у больных сахарным диабетом. Кроме того, при диабетической нефропатии гликлазид способствует снижению протеинурии и нормализации артериального давления. У пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты способствует снижению массы тела.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность — около 90%. Cmax в крови достигается через 11-14 часов. Связывание с белками плазмы составляет 94,2%. Метаболизируется в печени путем окисления, гидроксилирования, глюкуронирования с образованием 8 неактивных метаболитов. T½ составляет 20 часов, что позволяет принимать препарат 2 раза в сутки. Выводится в виде метаболитов в основном почками.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат группы производных сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина ?-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к глюкозе. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина. Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, повышает фибринолитическую активность и улучшает микроциркуляцию. Нормализует проницаемость сосудов и проявляет антиоксидантные свойства. Понижает концентрацию общего холестерина и триглицеридов в крови.

Показания к применению

Список противопоказаний имеет отношение не только к Гликлазиду, но и ко всем его аналогам (с общим действующим компонентом).

Среди абсолютных запретов:

  • СД 1-го типа;
  • Кетоацидоз (диабетическая форма);
  • Гиперсмолярная или диабетическая комы;
  • Гиперчувствительность к ингредиентам формулы;
  • Печеночные и почечные патологии;
  • Серьезные травмы;
  • Лейкопения;
  • Гипер- и гипотиреоз;
  • Непроходимость кишечника;
  • Парез желудка;
  • Инфекции, сопровождающиеся нарушением абсорбции питательных веществ.
  • терапия сахарного диабета 2-го типа у пациентов, у которых наблюдается недостаточная эффективность лечебного питания, физических упражнений и снижения веса;
  • профилактика обострения сахарного диабета посредством снижения риска микро- и макрососудистых осложнений (ретинопатии, нефропатии, инфаркта миокарда, инсульта) у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа способом интенсивного гликемического контроля.

Абсолютные:

  • сахарный диабет 1-го типа;
  • тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, диабетическая прекома;
  • одновременное применение с миконазолом;
  • сочетанная терапия с дибазолом или фенилбутазоном;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, других производных сульфонилмочевины, сульфаниламидов.

Относительные (таблетки Гликлазид Канон применяют под врачебным контролем):

  • почечная/печеночная недостаточность;
  • несбалансированное и/или нерегулярное питание;
  • тяжелые болезни сердечно-сосудистой системы, включая атеросклероз, ишемическую болезнь сердца;
  • гипотиреоз;
  • гипофизарная или надпочечниковая недостаточность;
  • гипопитуитаризм;
  • продолжительное применение глюкокортикостероидов;
  • алкоголизм;
  • недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • пожилой возраст.

От чего помогает Гликлазид МВ? Согласно инструкции, препарат для лечения средней тяжести сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого) с начальными проявлениями диабетической микроангиопатии.

Дополнительно применяется для профилактики нарушений микроциркуляции, в составе комплексной терапии, одновременно с другими производными сульфонилмочевины.

Ещё до проведения лечения препаратом больной должен тщательно изучить инструкцию по применению. Из неё можно узнать не только об особенностях применения лекарства, но и при каких состояниях он рекомендован к использованию. Главным показанием к приему Гликлазида мв является сахарный диабет 2 типа. Причём для достижения лучшего эффекта от этого лекарства нужно соблюдать определенную диету и поддерживать небольшую физическую нагрузку.

Дополнительно в результате приема лекарства понижается уровень сахара в крови, даже если этого не удалось достичь за счёт соблюдения строгой диеты.

Рассматриваемое лекарственное средство рекомендовано к применению больным, имеющим склонность к осложнениям при диабете и только 2 типа.

Благодаря приему Гликозида можно уменьшить риск развития макро- или микрососудистых осложнений, прежде всего, при ухудшении нефропатии у пациентов с диабетом 2 типа.

Изучая инструкцию по применению препарата Гликлазид мв, можно узнать о заболеваниях, при которых это лекарство не стоит назначать больным:

  • наследственная непереносимость лактозы;
  • серьезные нарушения в работе печени и почек;
  • кома, возникшая из-за превышения содержания глюкозы в крови нормального уровня;
  • кетоацидоз;
  • инсулинозависимый диабет.

Также нельзя назначать препарат больным, принимающим лекарство Даназол и Фенилбутазон. Противопоказанием к назначению лекарства является возраст младше 18 лет.

Дополнительно нельзя принимать препарат людям с повышенной чувствительностью к составным компонентам препарата, а также женщинам во время беременности и в период лактации.

С особой осторожностью следует назначать препарат пожилым пациентам и больным при следующих состояниях:

  • при длительном приеме глюкокортикостероидов;
  • при развившейся недостаточности надпочечников;
  • при атеросклерозе в острой форме;
  • при лечении ИБС с осложнениями;
  • при гипопитуитаризме;
  • при нерегулярном приеме пищи.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гликлазид представляет собой производное сульфонилмочевины, которое имеет гипогликемические свойства и предназначено для перорального приема. Его отличие от препаратов данной категории состоит в наличии N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид уменьшает содержание глюкозы в крови, являясь стимулятором выработки инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышенная концентрация С-пептида и постпрандиального инсулина сохраняется после 2 лет лечения. Как и в случае других производных сульфонилмочевины, этот эффект обусловлен более интенсивной реакцией β-клеток островков Лангерганса на стимуляцию глюкозой, осуществляющуюся по физиологическому типу. Гликлазид не только влияет на углеводный обмен, но и провоцирует гемоваскулярные эффекты.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа гликлазид способствует восстановлению раннего пика выработки инсулина, что является следствием поступления глюкозы и стимулирует вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение синтеза инсулина связано с ответом на стимуляцию, вызванную введением глюкозы либо приемом пищи.

Применение гликлазида снижает риск развития тромбоза мелких сосудов, воздействуя на механизмы, способные спровоцировать развитие осложнений у больных сахарным диабетом [уменьшение содержания факторов активации тромбоцитов (тромбоксана В2, бета-тромбоглобулина), частичное торможение адгезии и агрегации тромбоцитов], а также влияя на восстановление фибринолитической активности, характерной для сосудистого эндотелия, и усиление активности плазминогена, являющегося тканевым активатором.

Читайте также:  Диабетическая ангиопатия: симптомы, диагностика и лечение

Применение гликлазида с модифицированным высвобождением [целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) составляет менее 6,5%] при условии интенсивного гликемического контроля в соответствии с результатами достоверных клинических исследований позволяет снизить риск макро- и микрососудистых осложнений, сопровождающих сахарный диабет 2 типа, по сравнению с традиционным гликемическим контролем.

Реализация интенсивного гликемического контроля заключается в назначении гликлазида (среднесуточная доза равна 103 мг) и повышении его дозы (до 120 мг в сутки) при приеме на фоне (либо вместо) стандартного курса терапии перед дополнением ее другим гипогликемическим препаратом (к примеру, инсулин, метформин, производное тиазолидиндиона, ингибитор альфа-глюкозидазы). Использование гликлазида в группе больных, подвергавшихся интенсивному гликемическому контролю (в среднем значение HbAlc составляло 6,5%, а средняя продолжительность мониторинга – 4,8 года), по сравнению с группой пациентов, проходивших стандартный контроль (среднее значение HbAlc составляло 7,3%), подтвердило, что относительный риск комбинированной частоты развития микро- и макрососудистых осложнений понижается значимым образом (на 10%) за счет существенного снижения относительного риска развития основных микрососудистых осложнений (на 14%), развития и прогрессирования микроальбуминурии (на 9%), возникновения осложнений на почки (на 11%), возникновения и прогрессирования нефропатии (на 21%), а также развития макроальбуминурии (на 30%).

При назначении гликлазида интенсивный гликемический контроль имеет существенные преимущества, не определяющиеся результатами лечения гипотензивными средствами.

Фармакокинетика

После перорального приема гликозид абсорбируется в ЖКТ на 100%. Его содержание в плазме крови увеличивается постепенно на протяжении первых 6 часов, причем концентрация остается стабильной в течение 6‒12 часов. Степень или скорость абсорбции гликлазида не зависят от приема пищи.

Примерно 95% действующего вещества связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет около 30 л. Прием Гликлазида МВ в дозировке 60 мг 1 раз в сутки позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов и более.

Метаболизм гликлазида осуществляется преимущественно в печени. Фармакологически активные метаболиты данного вещества в плазме не определяются. Гликлазид выводится в основном через почки в виде метаболитов, приблизительно 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой. Средний период полувыведения равен 16 часам (показатель может варьироваться от 12 до 20 часов).

Между принятой дозой препарата (не превышающей 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация ‒ время» зарегистрирована линейная зависимость. У пациентов преклонного возраста отсутствуют клинически значимые изменения фармакокинетических показателей.